Thuốc vastarel được biết đến nhờ tác dụng chống những cơn co thắt tim và người mắc bệnh động mạch vành, ngăn chặn tình trạng thiếu oxi hoặc thiếu máu. Để phát huy hiệu quả thì người bệnh cần sử dụng đúng liều lượng và đúng cách.

I. Chỉ định dùng vastarel trong những trường hợp nào?

Trimetazidine có trong thuốc vastarel được chỉ định ở người lớn như một liệu pháp bổ sung để điều trị triệu chứng cho những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực ổn định khi các phương pháp cũ không có hiệu quả.
  • Cách dùng: Đường uống.
  • Liều là một viên trimetazidine 35 mg hai lần mỗi ngày, tức là một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối, trong bữa ăn.
  • Lợi ích của điều trị nên được đánh giá sau ba tháng và nên ngừng trimetazidine nếu không có đáp ứng điều trị.
  • Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin [30-60] ml / phút) liều khuyến cáo là 1 viên 35mg vào buổi sáng trong bữa ăn sáng. .
  • Bệnh nhân cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có thể bị tăng tiếp xúc với trimetazidine do giảm chức năng thận do tuổi tác. Ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin [30-60] ml / phút), liều khuyến cáo là 1 viên 35mg vào buổi sáng trong bữa ăn sáng.
  • Cần thận trọng khi chuẩn độ liều ở bệnh nhân cao tuổi.
  • Đối tượng trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của trimetazidine ở trẻ em dưới 18 tuổi; không có sẵn dữ liệu, cần tham khảo ý kiến của bác sĩ.
  • Quá liều lượng: Có ít thông tin nói về về TH quá liều trimetazidine, điều trị nên theo triệu chứng.
Thuốc điều trị nhồi máu cơ tim vastarel

III. Chống chỉ định sử dụng thuốc vastarel

Những trường hợp không nên dùng vastarel để điều trị đó là:

1. Dị ứng với thành phần của thuốc

  • Quá mẫn với hoạt chất chính hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần dưới.
  • Hay bị dị ứng với thức ăn hoặc lông động vật

2. Những người mắc bệnh nền

  • Bệnh parkinson
  • Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30ml / phút).
  • Những bệnh nhân đang điều trị hạ huyết áp.
  • Cần thận trọng khi kê đơn trimetazidine cho những bệnh nhân dự kiến ​​tăng phơi nhiễm
  • Người nhiễm Covid 19
  • Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

3. Phụ nữ mang thai và cho con bú

  • Thời kỳ mang thai: Không có dữ liệu về việc sử dụng trimetazidine ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng vastarel trong thời kỳ mang thai.
  • Sản phẩm thuốc này thường không được khuyến cáo trong thời kỳ cho con bú
  • Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ trimetazidine / các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh. vastarel không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.
  • Khả năng sinh sản: Các nghiên cứu về độc tính sinh sản cho thấy không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột cái và chuột đực.

IV. Thuốc vastarel hoạt động theo cơ chế nào?

1. Mô tả về thành phần thuốc

Thành phần không hoạt động:

  • Tá dược vừa đủ cho một viên nén bao phim.
  • Canxi hydro photphat dihydrat; hypromellose; povidone; silica keo khan, magie stearat;
  • Chất phủ phim: titanium dioxide (E 171), glycerol, hypromellose, macrogol 6000, oxit sắt đỏ (E 172), magie stearat.
Thành phần hoạt động
  • Nhóm dược lý: Thuốc chống tim mạch khác, Mã ATC: C01EB15 (C: hệ tim mạch).
  • Dược lý học, Dược lực học

2. Cơ chế hoạt động của thuốc vastarel

Bằng cách duy trì sự chuyển hóa năng lượng trong các tế bào tiếp xúc với tình trạng thiếu oxy hoặc thiếu máu cục bộ, trimetazidine ngăn chặn sự giảm mức ATP nội bào, do đó đảm bảo hoạt động thích hợp của bơm ion và dòng natri-kali xuyên màng trong khi duy trì cân bằng nội môi tế bào.

Trimetazidine ức chế quá trình oxy hóa β của các axit béo bằng cách ngăn chặn 3-ketoacyl-CoA thiolase chuỗi dài, giúp tăng cường quá trình oxy hóa glucose. Trong một tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình oxy hóa β. Tăng cường quá trình oxy hóa glucose tối ưu hóa các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì sự chuyển hóa năng lượng thích hợp trong quá trình thiếu máu cục bộ.

Liều dùng và công dụng của thuốc vastarel

Tác dụng dược lực học: Ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim, trimetazidine hoạt động như một chất chuyển hóa, duy trì nồng độ phosphate nội bào năng lượng cao của cơ tim. Tác dụng chống thiếu máu cục bộ đạt được mà không có tác dụng huyết động đồng thời.

3. Hiệu quả của việc kiểm nghiệm lâm sàng về độ an toàn

Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh hiệu quả và độ an toàn của trimetazidine trong thuốc vastarel điều trị bệnh nhân đau thắt ngực mãn tính, khi lợi ích từ các sản phẩm thuốc chống đau thắt lưng khác không đủ.

Dược động học

  • Sau khi uống, nồng độ tối đa được tìm thấy, trung bình là 5 giờ sau khi uống viên. Trong 24 giờ, nồng độ trong huyết tương duy trì ở mức trên hoặc bằng 75% nồng độ tối đa trong 11 giờ.
  • Trạng thái ổn định đạt được chậm nhất là vào giờ thứ 60 .
  • Các đặc tính dược động học của Vastarel 35mg không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn.
  • Thể tích phân phối ​​là 4,8 l / kg; liên kết với protein thấp: các phép đo trong ống nghiệm cho giá trị là 16%.
  • Trimetazidine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và không không đổi màu.
  • Thời gian bán thải của Vastarel 35mg trung bình là 7 giờ ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh và 12 giờ ở những đối tượng trên 65 tuổi.
  • Độ thanh thải toàn phần của trimetazidine là kết quả của độ thanh thải lớn ở thận có liên quan trực tiếp đến độ thanh thải creatinin và ở mức độ thấp hơn, độ thanh thải của gan giảm theo tuổi.

Đối tượng đặc biệt

  • Đối tượng cao tuổi: Một nghiên cứu lâm sàng cụ thể được thực hiện ở một nhóm dân số cao tuổi sử dụng liều lượng 2 viên mỗi ngày chia làm 2 lần, được phân tích bằng phương pháp tiếp cận dược động học dân số, cho thấy sự gia tăng tiếp xúc với huyết tương.
  • Người cao tuổi có thể bị tăng phơi nhiễm trimetazidine do chức năng thận giảm do tuổi tác.
  • Một nghiên cứu dược động học chuyên dụng được thực hiện ở người cao tuổi 75-84 tuổi hoặc người rất cao tuổi (≥ 85 tuổi) cho thấy suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin từ 30 đến 60 ml / phút) tăng tương ứng 1,0 và 1,3 lần mức phơi nhiễm trimetazidine so với người trẻ người tham gia (30-65 tuổi) bị suy thận trung bình.
  • Suy thận: Tiếp xúc với trimetazidine tăng trung bình 1,7 ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin từ 30 đến 60 ml / phút) và trung bình gấp 3,1 lần ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút) như so với những thanh niên tình nguyện khỏe mạnh, có chức năng thận bình thường. Không có mối quan tâm về an toàn nào được quan sát thấy ở dân số này so với dân số chung.
  • Trẻ em: Dược động học của trimetazidine chưa được nghiên cứu ở trẻ em (<18 tuổi).

Độc tính

Các nghiên cứu về độc tính mãn tính được thực hiện qua đường uống ở chó và chuột, cho thấy mức độ an toàn tốt.
  • Khả năng gây độc gen đã được đánh giá trong các nghiên cứu in vitro, bao gồm đánh giá khả năng gây đột biến gen và sinh vật, và một nghiên cứu in vivo. Tất cả các xét nghiệm đều âm tính.
  • Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên chuột nhắt, thỏ và chuột cống cho thấy không có độc tính đối với phôi thai hoặc gây quái thai. Ở chuột, khả năng sinh sản không bị suy giảm và không có ảnh hưởng đến sự phát triển sau khi sinh.
Trên đây là những thông tin về thuốc vastarel  mà inuitsleddoginternational đã tổng hợp được. Tuy nhiên, những điều này chỉ mang tính chất tham khảo. Bạn tuyệt đối không được tự ý sử dụng khi chưa được bác sĩ hoặc dược sĩ kê đơn hướng dẫn tận tình sau khi nắm bắt được tình trạng.